Ралмак (Ralmac) — це антиретровірусний лікарський засіб, діючою речовиною якого є ралтегравір. Препарат належить до групи інгібіторів інтегрази вірусу імунодефіциту людини (INSTI) і застосовується в комбінованій антиретровірусній терапії (АРТ) для лікування інфекції ВІЛ-1. Виробником Ралмаку є компанія Mcneil & Argus Pharmaceuticals Ltd (Індія). Препарат випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 400 мг. А купити Ралмак в Україні з оплатою при отриманні можна в перевіреній часом інтернет аптеці https://generik.cc/uk/.
Ралтегравір був одним із перших інгібіторів інтегрази, схвалених для медичного застосування (оригінальний препарат Isentress). Ралмак є генеричною версією і містить ту саму активну речовину в еквівалентній дозі. Препарат використовується як у дорослих, так і в дітей (залежно від маси тіла та лікарської форми) у складі повноцінної схеми АРТ.
Склад і форма випуску
Кожна таблетка Ралмак 400 мг містить ралтегравір (у вигляді калієвої солі) у кількості, еквівалентній 400 мг ралтегравіру. Допоміжні речовини типово включають мікрокристалічну целюлозу, полоксамер, кальцію гідрофосфат, гіпромелозу, лактози моногідрат, магнію стеарат та інші компоненти, необхідні для формування таблетки та забезпечення стабільності. Таблетки покриті плівковою оболонкою. Упаковка зазвичай містить 60 таблеток у флаконі.
Препарат відпускається за рецептом і повинен застосовуватися виключно під наглядом лікаря, який має досвід лікування ВІЛ-інфекції.
Механізм дії
Ралтегравір інгібує каталітичну активність інтегрази — ферменту ВІЛ, необхідного для реплікації вірусу. Інтеграза відповідає за вбудовування (інтеграцію) вірусної ДНК у геном клітини господаря. Блокування цього етапу запобігає утворенню провірусу та подальшому розмноженню ВІЛ. У результаті зменшується кількість вірусних частинок у крові (вірусне навантаження) і підвищується рівень CD4-лімфоцитів, що зміцнює імунну систему.
Препарат активний проти ВІЛ-1. Його застосування в комбінації з іншими антиретровірусними засобами (нуклеозидними/нуклеотидними інгібіторами зворотної транскриптази, інгібіторами протеази тощо) забезпечує більш ефективне пригнічення вірусу і знижує ризик розвитку резистентності.
Показання до застосування
Ралмак показаний для лікування інфекції ВІЛ-1 у дорослих і дітей (з масою тіла не менше певного порогу, зазвичай від 25 кг для таблеток 400 мг) у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами. Він може застосовуватися як у пацієнтів, які раніше не отримували терапію, так і у тих, хто вже лікувався, включаючи випадки невдачі попередніх схем.
Препарат не виліковує ВІЛ-інфекцію повністю і не запобігає передачі вірусу іншим людям. Ефективне зниження вірусного навантаження значно зменшує ризик передачі, однак пацієнти повинні продовжувати дотримуватися заходів профілактики (безпечний секс, відмова від спільного використання голок тощо).
Спосіб застосування та дози
Стандартна доза для дорослих і дітей з масою тіла ≥25 кг (які можуть ковтати таблетки) становить 400 мг (одна таблетка) двічі на добу. Таблетки приймають всередину, ковтаючи цілими, незалежно від прийому їжі. Не рекомендується жувати, подрібнювати або ділити таблетки, оскільки це може змінити фармакокінетичний профіль.
Для деяких пацієнтів (лікування-наївні або вірусологічно пригнічені на режимі 400 мг двічі на добу) можливе застосування дози 1200 мг один раз на добу (дві таблетки по 600 мг оригінальної форми), однак для Ралмаку 400 мг зазвичай зберігається дворазовий режим.
При одночасному прийомі з рифампіцином дозу ралтегравіру часто підвищують до 800 мг двічі на добу. Дозування для дітей з меншою масою тіла здійснюється за спеціальними схемами з використанням жувальних таблеток або суспензії (не форми 400 мг). Лікування завжди проводять у комбінації з іншими активними антиретровірусними препаратами.
Пропуск дози підвищує ризик неефективності терапії та розвитку резистентності. Якщо доза пропущена, її слід прийняти якомога швидше, якщо до наступної дози залишилося достатньо часу; не подвоювати дозу.
Протипоказання
Основне протипоказання — підвищена чутливість до ралтегравіру або будь-якого допоміжного компонента препарату. У деяких інструкціях додатково вказуються обмеження щодо застосування в певних вікових групах або при вагітності/лактації (рішення приймає лікар).
Побічні ефекти
Найчастіші побічні реакції (частота ≥5 % у клінічних дослідженнях): головний біль, нудота, безсоння, втома, запаморочення.
Інші поширені ефекти: зниження апетиту, порушення сну (аномальні сни, кошмари), депресія, діарея, біль у животі, здуття, висип, слабкість, лихоманка.
Менш поширені: інфекції верхніх дихальних шляхів, алергічні реакції, зміни рівня ліпідів і глюкози крові, м’язовий біль, порушення функції печінки, синдром відновлення імунітету.
Рідкісні, але серйозні: тяжкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона), рабдоміоліз, остеонекроз, суїцидальні думки (особливо у пацієнтів з психіатричним анамнезом), гепатит, ниркові порушення. При появі ознак тяжкої алергії, нез’ясовного м’язового болю, жовтяниці або різкого погіршення стану слід негайно звернутися до лікаря.
Особливі попередження та запобіжні заходи
Перед початком терапії та під час лікування рекомендується моніторинг функції печінки (особливо при ко-інфекції гепатитом B або C), рівня креатинфосфокінази (при м’язових симптомах), ліпідного профілю та глюкози крові. Синдром відновлення імунітету може проявлятися запальними реакціями на опортуністичні інфекції в перші тижні/місяці лікування.
Ралтегравір не запобігає опортуністичним інфекціям повністю — пацієнти потребують регулярного клінічного спостереження. Уникати факторів, що можуть знижувати ефективність препарату.
Взаємодії з іншими лікарськими засобами
Антациди, що містять алюміній або магній, можуть знижувати абсорбцію ралтегравіру — приймати з інтервалом не менше 2 годин. Рифампіцин індукує метаболізм і знижує концентрацію ралтегравіру (потрібне коригування дози). Препарати заліза також можуть впливати на всмоктування. Інші значущі взаємодії можливі з деякими індукторами/інгібіторами УГТ1А1. Завжди повідомляйте лікаря про всі препарати, що приймаються.
Застосування в особливих групах пацієнтів
Вагітність і годування груддю: дані обмежені; застосування можливе лише за рішенням лікаря, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик. Жінкам з ВІЛ рекомендується уникати грудного вигодовування для запобігання передачі вірусу.
Печінкова недостатність: обережність при тяжких порушеннях. Ниркова недостатність: зазвичай коригування дози не потрібне. Пацієнти похилого віку: застосовувати з обережністю. Діти: дозування залежить від маси тіла та лікарської форми.
Вплив на здатність керувати транспортом: можливе запаморочення — дотримуватися обережності.
Фармакокінетика
Ралтегравір швидко всмоктується після перорального прийому (Tmax приблизно 3 години натще). Їжа суттєво не впливає на AUC. Препарат метаболізується переважно шляхом глюкуронідації (УГТ1А1). Період напіввиведення дозволяє дворазове застосування. Виводиться переважно з калом і сечею у вигляді метаболітів.
Зберігання
Зберігати при температурі не вище 25–30 °C в оригінальній упаковці, у недоступному для дітей місці, захищеному від вологи. Не використовувати після закінчення терміну придатності.
Висновок
Ралмак (ралтегравір 400 мг) є ефективним компонентом сучасної антиретровірусної терапії ВІЛ-1. Завдяки механізму інгібування інтегрази він забезпечує швидке зниження вірусного навантаження і добре переноситься більшістю пацієнтів при правильному застосуванні в комбінації з іншими препаратами. Як і будь-який антиретровірусний засіб, Ралмак вимагає призначення та регулярного контролю кваліфікованим лікарем, дотримання режиму прийому та моніторингу можливих побічних ефектів. Самолікування неприпустиме. Інформація в статті базується на даних офіційних інструкцій, характеристик оригінального ралтегравіру та відомостях про генеричний препарат Ралмак і не замінює консультацію спеціаліста. При будь-яких питаннях щодо лікування звертайтеся до лікаря.